Sari la continut

Ce este codeina? Utilizari medicale, reguli si recomandari privind administrarea

Ce este codeina? Utilizari medicale, reguli si recomandari privind administrarea
Farmacia Catena

codeina

Codeina este un medicament opioid utilizat pentru calmarea anumitor tipuri de durere si, in unele situatii, pentru reducerea tusei. O parte din codeina este transformata de organism in morfina, ceea ce explica atat efectul analgezic, cat si riscurile sale: somnolenta, constipatie, deprimare respiratorie, toleranta si dependenta.

Din acest motiv, codeina trebuie administrata strict in doza si pentru perioada recomandate de medic, cu atentie deosebita la copii, in sarcina, in timpul alaptarii si atunci cand sunt utilizate alte medicamente sedative.

Ce este codeina?

Codeina este un alcaloid opioid de tip fenantrenic, prezent in mod natural in macul de opiu (Papaver somniferum). Din punct de vedere chimic, este cunoscuta sub denumirea de 3-metilmorfina, avand o structura foarte apropiata de cea a morfinei.

Face parte din aceeasi clasa farmacologica cu morfina, oxicodona sau tramadolul, desi profilul si potenta acestor medicamente difera. Codeina interactioneaza cu receptorii opioizi μ (miu), κ (kappa) si δ (delta), insa afinitatea sa proprie pentru receptorii μ este relativ redusa. O parte importanta a efectului analgezic apare dupa transformarea codeinei in morfina.

In practica, poate fi intalnita:

  • ca medicament pentru durere;
  • in combinatie cu paracetamol sau, in anumite produse, cu alte analgezice;
  • in unele preparate antitusive.

Utilizarea ei trebuie individualizata mai ales in ceea ce priveste doza deoarece, in functie de variatiile genetice, persoanele metabolizeaza codeina cu viteze diferite.

Ce efecte are codeina?

Codeina actioneaza in principal asupra sistemului nervos central. Particularitatea sa farmacologica este ca functioneaza in mare masura ca un promedicament: organismul trebuie sa transforme o parte din substanta in morfina pentru a obtine efectul analgezic.

Cum produce codeina efectul analgezic?

Enzima hepatica CYP2D6 transforma aproximativ 5–10% din codeina in morfina, desi proportia difera considerabil intre persoane. Morfina rezultata se leaga in special de receptorii opioizi μ din creier si maduva spinarii. Activarea lor modifica transmiterea si perceptia semnalelor dureroase.

Efectul codeinei poate fi astfel diferit de la un pacient la altul. Persoanele care metabolizeaza foarte lent codeina prin CYP2D6 pot avea un raspuns analgezic redus. La polul opus, metabolizatorii ultrarapizi produc morfina intr-un ritm mult mai mare si prezinta risc crescut de toxicitate si deprimare respiratorie.

Agentia Europeana pentru Medicamente (EMA) contraindica utilizarea codeinei la persoanele cunoscute drept metabolizatori ultrarapizi CYP2D6.

Cum actioneaza codeina asupra tusei?

Codeina poate diminua activitatea centrului tusei din trunchiul cerebral si poate creste pragul la care este declansat reflexul de tuse. Efectul antitusiv nu inseamna insa ca trateaza cauza tusei. In cazul infectiilor, astmului, refluxului gastroesofagian sau altor afectiuni, este importanta identificarea si tratarea problemei de baza.

Ce alte efecte produc opioidele?

Prin activarea receptorilor opioizi, codeina poate determina simultan:

  • somnolenta si sedare;
  • incetinirea tranzitului intestinal;
  • greata;
  • incetinirea respiratiei;
  • diminuarea reflexului de tuse.

Ultimul efect explica de ce supradozajul sau combinatiile cu alte sedative pot deveni periculoase, chiar mortale.

Care sunt utilizarile medicale si indicatiile codeinei?

Principala indicatie este controlul durerii usoare pana la moderate, atunci cand medicul considera ca un opioid este necesar. In durerea acuta, codeina poate fi utilizata singura sau, mai frecvent, in combinatie cu alte analgezice. Pentru multe dureri obisnuite, paracetamolul sau antiinflamatoarele nesteroidiene pot fi suficiente si prezinta alte profiluri de risc.

In tratamentul durerii cronice non-oncologice, utilizarea opioidelor necesita o selectie atenta a pacientului si reevaluari periodice, deoarece beneficiile trebuie comparate cu riscul de toleranta, dependenta si reactii adverse. In oncologie si ingrijiri paliative, codeina poate avea un rol in anumite scheme analgezice, desi exista si alte opioide disponibile.

Pentru tuse, codeina are efect antitusiv central, insa eficacitatea difera in functie de cauza. Nu este recomandata tuturor persoanelor cu tuse seaca sau cronica. La copii, dovezile privind eficacitatea pentru tuse sunt limitate, iar riscurile respiratorii au determinat restrictii importante de utilizare.

Mai rar, codeina a fost utilizata in situatii speciale, sub supraveghere medicala, precum diaree persistenta in ingrijirea paliativa sau sindromul picioarelor nelinistite refractar la terapiile standard. Aceste utilizari nu reprezinta indicatii de automedicatie.

Care sunt contraindicatiile administrarii de codeina?

Codeina nu este potrivita pentru orice pacient. Printre contraindicatiile sau situatiile in care administrarea necesita precautii majore se numara:

  • alergia la codeina sau la componentele produsului;
  • deprimarea respiratorie;
  • insuficienta hepatica severa;
  • insuficienta renala severa;
  • ileusul paralitic, obstructia intestinala;
  • astmul bronsic acut sever ori insuficienta respiratorie necontrolata;
  • utilizarea concomitenta a unor medicamente care deprima puternic sistemul nervos central, daca asocierea nu este supravegheata medical;
  • statutul cunoscut de metabolizator ultrarapid CYP2D6;
  • sarcina si alaptarea.

In Uniunea Europeana, codeina pentru tuse si raceala este contraindicata copiilor sub 12 ani. La adolescentii de 12–18 ani cu functie respiratorie compromisa si obezitate nu este recomandata pentru aceasta indicatie.

Pentru tratamentul durerii, restrictiile pediatrice includ si copiii si adolescentii sub 18 ani dupa amigdalectomie sau adenoidectomie efectuata pentru apnee obstructiva in somn. Asocierea codeinei cu benzodiazepine, somnifere, alte opioide sau alcool poate produce sedare profunda, deprimare respiratorie, coma si deces.

Ce efecte secundare si reactii adverse pot aparea?

Reactiile adverse sunt asemanatoare celor intalnite la alte opioide si depind de doza, durata si sensibilitatea pacientului. Cele mai importante sunt:

  • constipatia, frecventa si persistenta in timpul tratamentului;
  • greata si varsaturile;
  • somnolenta, ameteala si incetinirea reactiilor;
  • confuzia;
  • mancarimile;
  • retentia urinara;
  • vederea incetosata;
  • crampe si disconfort abdominal;
  • reactiile alergice;
  • deprimarea respiratorie, in special la doze mari sau in combinatie cu sedative;
  • toleranta, dependenta fizica si dependenta de opioide.

Dupa utilizare prelungita, intreruperea brusca poate produce sevraj, cu neliniste, transpiratii, dureri musculare, tulburari digestive si insomnie. Reducerea dozei se face gradual, conform indicatiei medicului.

codeină

Riscurile administrarii de codeina in sarcina si in timpul alaptarii

Expunerea la opioide necesita evaluarea atenta a raportului dintre beneficiul pentru mama si riscul fetal sau neonatal. Riscul difera in functie de doza, momentul sarcinii si durata tratamentului.

Ce riscuri exista in timpul sarcinii?

Codeina poate fi utilizata in anumite situatii in timpul sarcinii daca medicul considera ca beneficiile justifica tratamentul, insa administrarea prelungita nu este preferata.

Utilizarea regulata, in special spre sfarsitul sarcinii, poate determina dependenta fetala si sindrom de abstinenta neonatala. De asemenea, se asociaza cu rezultate nefavorabile, cum ar fi urmatoarele:

  • nastere prematura;
  • greutate mica la nastere;
  • leziuni cerebrale hipoxic-ischemice;
  • deces neonatal.

Se poate lua codeina in timpul alaptarii?

Codeina si morfina rezultata din metabolizarea acesteia pot ajunge in laptele matern. La o mama metabolizatoare ultrarapida CYP2D6, copilul poate fi expus unor concentratii periculos de mari de morfina, cu risc de sedare severa si deprimare respiratorie.

Se observa o rata crescuta de sedare la sugarii mamelor care iau codeina, comparativ cu cei ai mamelor care iau medicamente non-opioide.Daca nou-nascutul prezinta sedare, probleme la alaptare sau dificultati respiratorii, trebuie contactat imediat serviciul medical de urgenta.

Reguli si recomandari privind administrarea codeinei

Codeina trebuie utilizata exact in doza si pentru perioada recomandate de medic. Cresterea dozei din proprie initiativa creste semnificativ riscul de toxicitate si supradozaj, care poate avea repercursiuni dintre cele mai negative.

Pentru utilizarea in siguranta:

  • luati comprimatele cu apa; daca apare greata, administrarea dupa ce mancati poate fi mai bine tolerata;
  • pentru solutiile orale utilizati seringa sau dispozitivul gradat, nu o lingura de bucatarie;
  • nu dublati doza daca ati omis una;
  • evitati complet alcoolul pe durata tratamentului;
  • nu luati benzodiazepine, somnifere, alte opioide sau alte medicamente sedative fara recomandare medicala;
  • verificati daca preparatul contine si paracetamol, pentru a evita administrarea concomitenta a altor produse cu aceeasi substanta;
  • nu conduceti si nu utilizati utilaje daca ati luat medicamente care contin codeina;
  • dupa utilizare prelungita, nu intrerupeti tratamentul brusc.

O persoana care devine foarte greu de trezit, respira lent, superficial sau neregulat, are buzele albastrui, pupile foarte mici ori isi pierde starea de constienta poate prezenta supradozaj opioid. Este necesara apelarea imediata a serviciului de urgenta 112. Daca aveti naloxona prescrisa pentru situatii de urgenta, aceasta trebuie administrata conform instructiunilor primite.

Intrebari frecvente:

Este codeina buna pentru tusea seaca?

Poate reduce reflexul de tuse, inclusiv in unele cazuri de tuse seaca, dar nu este indicata tuturor pacientilor cu acest simptom. Eficacitatea depinde de cauza, iar utilizarea trebuie decisa medical, mai ales din cauza riscului de sedare si deprimare respiratorie.

Codeina poate da dependenta?

Da. Codeina este un opioid si poate produce toleranta, dependenta fizica si tulburare de consum de opioide, in special la doze mari sau dupa administrare indelungata. De aceea, se recomanda cea mai mica doza eficienta pentru perioada necesara, care ar trebui sa fie cat mai limitata.

 

Bibliografie:

  1. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK526029/
  2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK100662/
  3. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2921574/
  4. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5482206/
  5. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Codeine
  6. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3658028/